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1、自然界中有不少微生物(病毒、细菌、真菌和线虫)具有杀虫、杀菌、除草及植物生物调治活性。这种微生物具有很高的专一性,其对靶标害物具有极高的选择性,而对其他生物 却十分平安。?ピ谙纸竦闹苯佑τ玫奈⑸?物源农药中,以苏云金杆菌(B?T)居重要市场,约占整个微 生物源农药的70%以上,其中半数在美国。现在的B?T商品约数百种,可防治百余种有害昆 虫。此外,美国的Mycogen公司生产的荧光极毛菌、孟山都公司的赛氏杆菌,以及Fairfax公 司生产的日本金龟子芽孢杆菌等也是已产业化的细菌杀虫剂。同样,在我国B?T剂的生产与 应用也基为普遍,据悉已有50余家工厂从事此药剂的应用开发。同样,采取病毒举行防治虫的研究开发较为普遍。在德国、美国等国家均已开发了不少 产品,如苹果蠢蛾颗粒体病毒、舞毒蛾核多角体病毒等。在我国,也开发了用于防治松毛虫和棉铃虫的核多角病毒,并有少量生产。此外,用真菌治虫也是一个重要方面,如果白僵菌治虫已成为大家所熟知。Chr.Hansen,Koppert等公司亦开发了用轮技孢菌治虫的产品。另外,也有用线虫、原生动物举行防虫 治虫的,并已产业化。?ピ谏本?剂方面也出现了不少防治病害的以菌治菌的产品,如KemiraOy公司用于防治真 菌病害的细菌产品――Mycostop;WRGrace、EcologicalLabs、Bio―Innovation等公司以 绿粘帝霉、大隔孢伏革霉、木霉属等真菌来防治各种真菌病害。此外,Bio―Care公司生产 的放射形土壤杆菌、Bumsphillips公司生产的荧光极毛杆菌则作为防治各种细菌的细菌产品。?ネ?时,也有用真菌产品作为“除草剂”以到达以菌治草的,如Ecogen、Philom、Bios等 公司的盘长孢状刺盘孢产品、Abbott公司的棕榈疫霉产品均可用于防除杂草。由于人们对微生物源农药的开发兴趣越来越粘稠,近年来又出现了不少新的直接作为农 药的微生物原农药。如日本烟草公司开发了用于防除草坪杂草早熟禾的细菌除草剂(Xantho monascapestris);俄罗期科学院则开发了用于防治蚜虫和红蜘蛛等害虫的细菌性杀虫剂双 毒杆菌。英国作物保护学会则于2021年4月举行了一次有关微生物源杀虫剂生长前景的天下 性会议。会上,美国氰胺公司介绍了采自非洲蝎子的工程棒状病毒的田间杀虫效果;英国的 自然作物保护公司则介绍了生产Beauveriabassiana的生产剂型。会议中,充分一定了微生 物源杀虫剂的作用,并一定了其前景。??
2、利用微生物的发生物(代谢物)作为农药??
利用微生物的发生物(代谢物)作为农药――农用抗生素,近年来的生长甚为迅速,已 成为“白色农药”中的一个重要方面,也是我国微生物源农药的主体之一。现在,已商品化的农用抗生素险些普及了农药所有领域。其中作为杀菌剂的有春日霉素、多氧霉素、井冈霉 素、农霉素、链霉素等;杀虫剂有阿维菌素、杀螨素等;除草剂有双丙氨膦;植物生长调治 剂 有赤霉素等。农用抗生素已成为天下农药市场中不能缺少的一部门,它在植物保护中作为化 学农药的互补药剂正越来越引起人们的注重。在我国,仅井冈霉素现在的产量已达5000余吨,每年可挽回稻谷23亿千克,成为现在农药中使用面积较广、价格较便宜、对人畜十分平安 的理想的无公害的农药。?ビ捎谂┯每股?素在作物保护中所起到的不能消逝的作用,并由于化学农药尤其是拟除虫 菊酯类等传统杀虫剂的抗性等问题,在90年月又掀起了新的农用抗生素的开发热潮,使不少 新的农用抗生素不停问世。如在农用杀虫抗生素中,继阿维菌素、灭粉毒素等后,又开发了戒台霉素、梅岭霉素、 Okara-mine、Altermicidin及thuringiensin等十余个新的品种,而且其中不少有望商业化 。农用除草抗生素商品化原先仅有双丙氨膦一个产品,但近年来又发现了不少具有除草活 性的农用抗生素,如Phthoxazolin、Homoalanosin、Hydatocidin、Arabenoic酸、α-亚甲 基β-氨基丙酸及Conmexistin等。其中有的具有商品化的价值,估量不久将会有新的除草抗 生素问世。杀菌抗生素是农用抗生素中商品化较多的一类,除上述外,最近又开发了磷氮霉素、白 肽霉素、金核霉素等。有人还从小麦全蚀病培育物中星散得一株链霉菌,其发生物对防治蔬 菜灰霉病有良效。西班牙的Lleida研究中心则发现赭曲霉代谢物Aspyrone对防治柑桔褐疫霉 代谢物aspyrone等病原菌有用。日本化药公司最近发现了对植物具有生长活性的抗生素Pironetin,并已开发作为作 物防倒伏剂,最近已进入商品化阶段。这是继赤霉素后开发的又一个具有植物生物调治剂作 用的农用抗生素。??
“白色农药”之一――农用抗生素的开发势必会对传统化学农药发生极大的挑战,同时 也为新化学农药的开发提供了资本和启示。??
3、以生物与化学相结合的方式开发新农药??
农用抗生素的研究开发,不仅限于用以直接防治农作物的病虫草害,更为化学农药的创 制提供了先导化合物。不少公司通过对生物源农药(包罗微生物源农药)举行化学刷新创新 了许多新的农药。这些新农药不仅保留了原生物源农药特有的品质(如对环境平安,选择性 强等),并战胜了某些生物农药的不足,使产品焕发了生命或具有很大的市场价值。
如吡咯霉素由于其稳定性等诸多缘故原因而难以商品化,氰胺公司以其有用基团为先导化合 物,经结构刷新后合成了被人们誉为当今杀虫剂支柱之一的AC303630。又如杀菌抗生素Strobilurin能有用地抑制作物的灰霉病和根腐病,但在田间极不稳定,基本无法商品化。英国的捷利康公司、德国的巴斯夫公司以及日本的盐野义公司等通过对 其结构的刷新,开发出了新杀菌剂ICI5504A、BAS――409F和SSF――126开创了新的杀菌剂 系列。同样,阿维菌素是一个极为高效的农畜用杀虫抗生素,但也存在着对人畜急性口仰药性 较高及对鳞翅目害虫险些无效的缺陷。为此,美国默克公司通过对其结构的刷新,从千余个 衍生物中筛选了两个化合物依维菌素和埃玛菌素,前者使其对人畜毒性显著得到改善,后者 则扩大了杀虫谱及使杀虫活性提高1-2个数目级。这种通过生物与化学相结合开发新农药的方式,大大提高了新农药的开发效率,也成为 当今天下创新制新农药的有用方式之一。这种由“白色农药”经结构刷新开发出的新的、更 优于原“白色农药”的新药剂,越来越引起人们的关注。
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